Спазмолитики механизм действия, показания, противопоказания Про-Гастро

Спазмолитические средства

Реферат по фармакологии

Спазмолитические средства

Спазм. Механизм его возникновения …………………………………3

Спазмолитики и их виды ………………………………………………4

Теофиллин, теобромин, дибазол, эуфиллин ………………………….10

Международные и торговые названия некоторых лекарственных средств …………………………………………………………………..12

Спастические реакции сопровождают значительное количество заболеваний. В этой связи симптоматическая спазмолитическая терапия становится весьма актуальной. Спазмолитики широко применяют при заболеваниях желудочно-кишечного тракта, в частности при синдроме раздраженного кишечника, при урологических заболеваниях, спастических дискинезиях в гинекологии.

Спазм — патологическое или физиологическое сокращение отдельных мышц или групп мышц (а иногда и многих групп мышц). Он ухудшает кровоснабжение затронутой территории, а также сам по себе может стать началом развития патологического состояния. Во время мышечного спазма происходит одновременное сокращение волокон, находящихся внутри мышц.

Благодаря сокращению мышечных волокон ограничивается приток крови к мышцам, что усиливает раздражение и боль. Усиление боли провоцирует еще большее напряжение мышц. Животное попадает, таким образом, в замкнутый круг, когда мышцы лишаются возможности самостоятельно расслабиться.

Знание механики сокращения и расслабления мышц поможет понять, почему происходят мышечные спазмы, и как их можно предотвратить. Чтобы вызвать сокращение мышц, мозг посылает сигнал при помощи нервной системы в мышцу. Когда этот сигнал доходит до назначения, такие минералы, как натрий и кальций внутри мышцы и калий снаружи перемещаются, обеспечивая распределение информации по всей мышце, и в результате происходит сокращение. Чтобы мышцы сокращались и расслаблялись надлежащим образом, в них должна присутствовать определенная концентрация минералов, а также необходимый запас жиров, гликогена и кислорода.

Спазм очень часто является признаком того, что мышца израсходовала весь свой запас гликогена или энергии. Это также может означать, что в мышце скопилось слишком много вредных переработанных веществ.

В ответ на болевую импульсацию по механизму безусловного рефлекса развивается мышечный спазм. В спазмированной мышце накапливаются аллогенные субстанции (вещества, вызывающие боль), развивается кислородное голодание, что приводит к появлению боли. Болевой спазм становится дополнительным очагом рефлекторного раздражения, что способствует замыканию порочного круга «боль — мышечный спазм — боль» и ведет к хронизации процесса. При длительном устойчивом спазме в пораженной мышце развиваются дистрофические изменения: гибнут мышечные волокна, происходит их замещение соединительной тканью.

Для своевременного и успешного купирования спазма и, как следствие, боли используются спазмолитические препараты.

Спазмолитики – лекарственные препараты, снимающие спазм гладкой мускулатуры внутренних органов, которые в зависимости от механизма действия подразделяют на нейротропные (вегетотропные) и миотропные.

Нейротропные спазмолитики (М-холиноблокаторы или холинолитики), нарушают процесс передачи нервных импульсов в вегетативных ганглиях и нервных окончаниях, стимулируют гладкомышечные клетки. М-холинолитики (атропин, платифиллин и др.) часто вызывают неприятные побочные эффекты: тахикардию, сухость в полости рта, задержку мочеиспускания, сонливость. Кроме того, их спазмолитическая активность не достаточно высока. В связи с этим в настоящее время именно миотропные спазмолитики являются препаратами выбора в лечении абдоминальных и других болей, связанных со спазмом гладкой мускулатуры.

Миолитики понижают тонус гладких мышц путем прямого влияния на биохимические внутриклеточные процессы. Они либо приводят к увеличению внутриклеточного цАМФ или уменьшению внутриклеточного цГМФ. цАМФ активирует выход Ca 2  из клетки и его депонирование, что приводит к снижению сократительной способности клетки. цГМФ, наоборот, увеличивает сократимость вследствие стимуляции выхода Ca 2  из депо.

К препаратам, оказывающим прямое сосудорасширяющее действие, относят средства, реагирующие с теми биохимическими структурами в мышечных волокнах, которые непосредственно связаны с сократительным актом (нитриты и органические нитраты, нитроглицерин и др.).

Кроме непосредственного влияния на мышечные волокна сосудистой стенки нитриты понижают тонус сосудодвигательного центра, понижают артериальное давление. Особенно чувствительны к этим препаратам сосуды головы и верхней части туловища, сердца и мозга.

Нитриты показаны при спазмах коронарных и мозговых сосудов, гладких мышц бронхов и кишечника, отравлениях кокаином, адреналином, синильной кислотой и др.

Амилнитрит – прозрачная желтоватая жидкость с фруктовым запахом, почти нерастворима в воде. Вызывает быстрое, но кратковременное расширение сосудов, особенно коронарных и сосудов мозга. Назначают в форме ингаляций.

Натрия нитрит (Natrium nitris) – белый или белый со слабым желтоватым оттенком кристаллический, гигроскопический, легкорастворимый в воде порошок.

Выпускают 1%-ный раствор в ампулах. Вводят внутрь и внутривенно.

По сравнению с амилнитритом действует медленнее, но продолжительнее. Применяют как противоспазмотическое средство, а при отравлении цианидами используют как антидот.

Дозы внутрь (г/гол.): крупным – 7-10 (в 0,5%-ном растворе), а мелким – 0,5-0,8.

Ангиотрофин – водный экстракт из ткани поджелудочной железы, лишенной инсулина. Бесцветная прозрачная жидкость, которая обладает сосудорасширяющими свойствами.

Сальсолина гидрохлорид – белый или белый со слабо-желтоватым оттенком кристаллический порошок без запаха, горького вкуса. Понижает артериальное давление в результате расширения сосудов.

Показан при гипертонии, отравлениях стрихнином и строфантином.

Cовременная классификация миотропных спазмолитиков представляется следующим образом:

I. Неселективные МС

-производные изохинолина (папаверин, дротаверин)

-производные ксантина (теофиллин, аминофиллин)

-разные (галидор, пинаверия бромид, адифенин, арпенал и др.)

2.Ингибиторы кальциевых каналов

3.Активаторы калиевых каналов (миноксидил, диазоксид)

4.Донаторы оксида азота (нитропрусид натрия, нитроглицерин и др.)

Папаверин (Papaverinum) — алкалоид опия, оказывает миотропное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру кишечника, желчевыводящих и мочевыводящих путей, особенно при спазмах. В отличие от других алкалоидов опия не влияет на ЦНС.

В настоящее время получают синтетически. Применяют соль – Papaverinum hydrochloridum. Белое, кристаллическое, горького вкуса вещество.

Выпускают таблетки по 0,04г, суппозитории по 0,02г и 2%-ный раствор в ампулах по 2мл.

Вводят внутрь, ректально, под кожу, в вену и мышцу.

По современным представлениям папаверин ингибирует в мышцах фосфодиэстеразу (ФДЭ), что ведет к увеличению концентрации цАМФ и связанному с его накоплением расслаблению гладкой мускулатуры. С другой стороны, папаверину свойственно действие, подобное антагонистам кальция.

Папаверин имеет максимальное спазмолитическое действие на толстую кишку, далее по убыванию эффекта: на 12-перстную кишку, антрум.

Папаверин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, может накапливаться в печени и жировой ткани, интенсивно метаболизируется в печени микросомальными ферментами путем конъюгации с фенолом, дальнейшая экскреция осуществляется почками на 60% в виде метаболитов, остальная часть выводится в неизменном виде.

Читайте также:  Тендинит собственной связки надколенника — SportWiki энциклопедия

Побочные эффекты: тошнота, анорексия, диарея или запор, недомогание, головная боль, головокружение, аллергические кожные реакции, редко желтуха. При парентеральном введении папаверин нарушает атриовентрикулярное проведение и может вызвать блокады сердца.

Дозы под кожу (мг/кг): лошадям и коровам – 0,6-1,3; овцам, козам и свиньям – 0,2-0,6; собакам – 0,3-0,6.

Дротаверин (но-шпа–Nospa) — спазмолитическое средство миотропного действия; по активности превосходит папаверин.

Светло-желтое, без запаха, растворимое в воде и спирте кристаллическое вещество.

Выпускают таблетки по 0,04г и 2%-ный раствор в ампулах по 2мл.

Вводят внутрь и внутривенно.

Механизм действия дротаверина изучается на протяжении многих десятков лет. Он связан с изменением внутриклеточного содержания циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) — регулятора мышечного тонуса. Дротаверин блокирует специфический фермент фосфодиэстеразу, разрушающий цАМФ. Исследования последних лет показали, что фермент ФДЭ представлен многочисленными изоферментами (ФДЭ I-VII), которые находятся в разных тканях и выполняют разные функции. Дротаверин обладает наибольшей селективностью действия в отношении ФДЭ IV (цАМФ-чувствительная), что и проявляется накоплением внутриклеточного цАМФ и снижением сократительной способности клеток. Кроме того, дротаверин имеет и другие механизмы действия: обладает эффектами антагонистов кальция, блокирует Nа + -каналы. Вместе с тем дротаверин полностью лишен антихолинергической активности. Поэтому среди всех известных групп спазмолитических средств но-шпа относится к наиболее безопасным и хорошо переносимым препаратам.

После приема внутрь дротаверин хорошо и быстро всасывается, биодоступность составляет 65%, а максимальная концентрация в крови достигается в течение 1 ч. Дротаверин высоко связывается с плазменными белками (95-98%); объем распределения большой. Дротаверин хорошо проникает в различные ткани: ЦНС, жировую ткань, миокард, легкие, почки, печень, стенку мочевого и желчного пузыря, кишки, сосудистую стенку. Элиминация осуществляется медленно, за сутки элиминируется около 25% вещества, что является результатом билиарного пути выведения (до 50%) и наличия энтеропеченочной циркуляции. Дротаверин полностью метаболизируется в печени с образованием многочисленных метаболитов. Период полувыведения составляет 16 ч.

С целью совершенствования препарата была создана новая лекарственная форма — но-шпа форте, с большим содержанием дротаверина гидрохлорида (80 мг).

Побочные эффекты: при введении чувство жара, потливость, головокружение, тахикардия.

Дозы внутрь: собакам, кощкам по 0,01-0,02г/гол. 1-2 раза в сутки; внутримышечно в той же дозе; внутривенно при печеночной и почечной колике по 0,5-1мл 2%-ного раствора.

К спазмолитикам миотропного действия относятся также антагонисты кальция.

Антагонисты кальция оказывают спазмолитическое действие, благодаря блокированию медленных потенциалзависимых кальциевых каналов в гладкой мускулатуре желудочно-кишечного тракта.

Антагонисты кальция слабо влияют и на рецепторзависимые кальциевые каналы, поэтому они оказывают преимущественное действие в 12-перстной кишке. Около 40% тонических сокращений толстой кишки резистентны к антагонистам кальция, т.к. осуществляются за счет мобилизации Ca 2  из внутриклеточных депо. Антагонисты кальция не могут блокировать выход Ca 2  из депо.

Из антагонистов кальция спазмолитическое действие верапамила в 2-3 раза сильнее, чем нифедипина или дилтиазема. Верапамил оказывает спазмолитическое действие в 12-перстной кишке в концентрациях гораздо меньших, чем требуются для осуществления сердечно-сосудистых эффектов. Спазмолитическая эффективность антагонистов кальция значительно уменьшается в направлении от верхних к нижним отделам желудочно-кишечного тракта.

В настоящее время создан еще один спазмолитик миотропного действия с высокой избирательностью на нижние отделы ЖКТ — отилония бромид.

Отилония бромид (спазмомен) — спазмолитик миотропного действия, четвертичное аммониевое соединение, активнее папаверина. Механизм действия отилония бромида связан с регуляцией уровня внутриклеточного Ca 2  : он препятствует как входу Ca 2  из внеклеточного пространства, так и блокирует мобилизацию Ca 2  из депо. Этот механизм имеет наибольшее значение в сокращениях толстой кишки. При этом отилоний уменьшает как амплитуду, так и частоту сокращений, в отличие от папаверина, который в большей степени уменьшает амплитуду сокращений толстой кишки. Антихолинергические свойства выражены слабо и клинического значения не имеют.

Отилония бромид в отличие от всех других спазмолитических средств является высокоселективным агентом благодаря особенностям фармакокинетики.

Он практически не абсорбируется после приема внутрь; абсорбции подвергается не более 5% препарата и на 97% экскретируется в неизмененном виде через ЖКТ. Поэтому действует отилония бромид исключительно местно (в кишечнике) и не имеет никаких системных эффектов, в т.ч. побочных.

Отилония бромид благодаря механизму действия является наиболее эффективным при повышенной моторной активности толстой кишки, что чаще наблюдается при синдроме раздраженной кишки, сопровождающемся диареей.

Он имеет отличную переносимость при длительном применении в отличие от других спазмолитических препаратов.

Спазмолитическими свойствами обладают также сустак, эринит, нитронг, теобромин, теофиллин, эуфиллин, дибазол, келлин и другие.

Теофиллин (Theophyllinum) – алкалоид, содержащийся в листьях чая и кофе. Получают и синтетическим путем. Белое, кристаллическое, малорастворимое в холодной воде и лучше – в горячей воде вещество.

Выпускают порошок, суппозитории по 0,2г, а также в комбинированных формах (эуфиллин, теофедрин и др.).

Вводят внутрь и ректально. В организме распределяется неравномерно. Быстро подвергается биотрансформации, поэтому фармакодинамический эффект непродолжительный.

Используют в основном как сильное бронхорасширяющее, а также как среднее кардиотоническое и диуретическое средство.

Дозы внутрь (мг/кг массы животного): лошадям и крупному рогатому скоту – 4-12; овцам, козам и свиньям – 10-20; собакам – 30-50 с интервалом 6-12 ч после кормления.

Теобромин (Theobrominum) – алкалоид, добываемый из шелухи семян какао, а также синтетически. Белое, кристаллическое, горьковатого вкуса, малорастворимое в воде вещество.

Выпускают в порошке, таблетках по 0,25г и в комбинированных таблетках, содержащих: а) теобромина 0,25г и дибазола 0,02г; б) теобромина 0,25г и фенобарбитала 0,02г, а также таблетки «Теминал», «Теоверин», «Теодибаверин».

Применяют при застойных явлениях, отеках и водянках, связанных с недостаточной функцией почек и сердца; при нерезко выраженных спазмах сосудов головного мозга и хронической сердечной недостаточности.

Дозы внутрь (мг/кг массы животного): лошадям и крупному рогатому скоту – 10-20; овцам, козам и свиньям – 10-20; собакам – 10-30; курам 25-50 2-3 раза в сутки.

Читайте также:  Национальный календарь прививок

Дибазол (Dibazolum) – белое или со слегка сероватым и желтоватым оттенком, кристаллическое, горьковато-солоноватого вкуса, труднорастворимое в воде и легко – в спирте вещество.

Выпускают таблетки по 0, 02; 0,002; 0, 003 и 0,004г 5 или 1%-ный раствор в ампулах по 1; 2 и 5мл.

Вводят внутрь, внутримышечно и внутривенно. Обладает сосудорасширяющим, спазмолитическим и гипотензивным действием. Стимулирующее действует на спинной мозг и влияет иммуностимулирующее.

Применяют при спазмах кровеносных сосудов (гипертоническая болезнь) и гладких мышц внутренних органов, а также при нервных болезнях (паралич лицевого нерва).

Дозы внутрь (мг/кг массы животного): лошадям и крупному рогатому скоту – 0,06-0,08; овцам, козам, свиньям – 0,07-0,1; собакам – 0,09-0,12 3-4 раза в сутки. Внутримышечно (мг/кг): крупным животным – 0,04-0,06; овцам, козам – 0,03-0,08; собакам – 0,06-0,08 2-3 раза в сутки.

Эуфиллин (Euphyllinum) – содержит 80% теофиллина и 20% этилендиамина. Белое или с желтоватым оттенком, кристаллическое, со слабым запахом аммиака, растворимое в воде средство.

Выпускают таблетки по 0,15г; 15%-ный раствор в ампулах.

Вводят внутрь, внутримышечно и внутривенно.

Применяют при бронхиальной астме и бронхоспазмах любой этиологии; для улучшения мозгового кровообращения, уменьшения внутричерепного давления и отека мозга при ишемических инсультах и хронической недостаточности мозгового кровообращения; для усиления диуреза при отеках и застойных явлениях, вызванных сердечной недостаточностью.

Дозы внутрь (мг/кг массы животного): лошадям и крупному рогатому скоту – 2,5-5,2; овцам, козам, свиньям – 5-8;собакам – 10-15 1-3 раза в сутки после кормления. Внутримышечно (мг/кг): 15%-ный раствор: лошадям – 1-3; овцам, козам, свиньям – 0,5-1; собакам – 0,25-0,5.

В гуманитарной и ветеринарной медицине нередко в качестве спазмолитических средств используют цветки и плоды таких растений, как липа, малина, бузина черная, боярышник. Цветки и плоды этих растений содержат комплекс биологически активных веществ, который благотворно действует на организм животного в целом и нормализует кровообращение в частности.

МЕЖДУНАРОДНЫЕ и ТОРГОВЫЕ НАЗВАНИЯ НЕКОТОРЫХ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

Дротаверин: ДРОТАВЕРИН, НО-ШПА, НО-ШПА ФОРТЕ, СПАЗМОЛ

Нейротропные спазмолитики препараты

СПАЗМОЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА (спазмолитики), лек. в-ва, вызывающие понижение тонуса или устранение спазма гладкой мускулатуры сосудов и внутр. органов (желудочно-кишечного тракта, бронхов, матки, желчных и мочевыводя-щих путей и т.п.). Спазмолитич. св-вами обладают препараты, воздействующие на разл. звенья регуляции тонуса гладкой мускулатуры. Различают нейротропные (действуют на нервную систему) и прямые миотропные (действуют на мышцы) С. с., однако нек-рые лек. в-ва можно отнести одновременно к обеим группам. Среди нейротропных С. с. выделяют в-ва центрального ( снотворные средства , седа-тивные средства , транквилизаторы ) и периферического ( холинолитические средства , адреноблокирующие средства , адреномиметические средства , ганглиоблокирующие средства ) действия.

Спазмолитич. эффект С. с. центр. действия связан с ограничением поступления нервных импульсов из центр. нервной системы к исполнит. органам. Периферич. нейротропные С. с. блокируют или стимулируют соответствующие рецепторы в исполнит. органах и сосудах. Напр., холинолитич. препараты понижают тонус или устраняют спазм органов желудочно-кишечного тракта при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки; стимуляторы b 2 -ад-ренорецепторов уменьшают спазм бронхиальной мускулатуры при обструктивных бронхолегочных заболеваниях.

Механизмы действия миотропных С. с. до конца не выяснены. Предполагают, что эти препараты влияют на биохим. и биофиз. р-ции, сопровождающие мышечное сокращение и регулирующие содержание циклич. нуклеотидов в глад-комышечной клетке, активность фосфодиэстеразы, перемещение ионов Na + , К + и Са 2+ , образование или выделение из тканевых депо эндогенных биологически активных в-в (гистамин, серотонин, кинины и др.), изменяющих тонус гладкой мускулатуры сосудов и внутр. органов.

Спазмолитич. св-вами обладают также препараты из группы т. наз. антагонистов ионов Са 2+ . Механизм их действия связывают со способностью тормозить вход в гладкомы-шечную клетку необходимых для мышечного сокращения ионов Са 2+ и понижать в связи с этим активность миофиб-рилляторной аденозинтрифосфатазы, что ведет к уменьшению утилизации мышцей богатых энергией фосфатов и, следовательно, к ее расслаблению. К антагонистам Са 2+ относятся производные фенилалкиламина (напр., верапа-мил ) , дигидропиридина (фенигидин, или нифедипин; ф-ла I), бензотиазепина (дилтиазем; II), пиперазина (циннаризин, или стугерон, III; лидофлазин, IV).

Ряд миотропных С. с. оказывает избират. действие на тонус гладкой мускулатуры определенных органов или сосудистых областей. Среди них выделяют ср-ва: коронаро-расширяющие (антиангинальные ср-ва, коронаролитики), улучшающие мозговое и периферич. (периферич. вазодила-таторы) кровообращение, бронхорасширяющие (бронходи-лататоры, бронхолитики), понижающие тонус матки ( то-колитические средства ) и др. Коронарорасширяющими С. с. являются орг. и неорг. нитриты и нитраты -нитроглицерин , эринит C[CH 2 ONO 2 ] 4 , нитросорбид (V), амилнитрит (CH 3 ) 2 CHCH 2 CH 2 ONO, нитрит натрия NaNO 2 и др. Большинство препаратов этой группы используют в виде т. наз. пролонгированных лек. форм, к-рые постепенно выделяют в организме активное в-во. Спазмы сосудов мозга уменьшают, в частности, производные винкаминовой к-ты- природные (девинкан; VI) и синтетические (кавинтон; VII). Периферич. вазодилататоры включают производное фтала-зина (апрессин, или гидралазин; VIII) и нитропруссид натрия Na 2 [Fe(CN) 5 NO].

К неизбирательным миотропным С. с. относят, напр., сложные эфиры и тиоэфиры карбоновых к-т [тифен (С 6 Н 5 ) 2 CHC(O)S(CH 2 ) 2 N(C 2 H 5 ) 2 , дипрофен (C 6 H 5 ) 2 CHC(O)S(CH 2 ) 2 N(C 3 H 7 ) 2 , ганглерон (IX)], производные изохинолина ( папаверин , но-шпа; X), имидазола ( дибазол ), бензофурана (феникаберан; XI), фурохромона (келлин; XII), циклогептана (галидор; XIII) и пурина. Последние включают пуриновые алкалоиды теобромин (XIV; R = H, R’ = CH 3 ) и теофиллин (XIV; R = CH 3 , R’ = H), а также темисал-смесь теобромин-натрия (XV) с салициловой к-той, нигексин — смесь гексилтеобромина (XIV; R = C 6 H 13 , R’ = CH 3 ) с никотиновой к-той, эуфиллин-смесь теофиллина с 1,2-этилендиамином, дипрофиллин [XIV; R = СН 3 , R’ = СН 2 СН(ОН)СН 2 ОН], пентоксифиллин [XIV; R = СН 2 (СН 2 ) 3 С(О)СН 3 , R’ = СН 3 ], ксантинола ни-котинат и др.

С. с. используют для лечения сердечно-сосудистых, желудочно-кишечных, бронхолегочных, урологич. и др. заболеваний как самостоятельно, так и в комбинациях между собой и с др. препаратами. Г. Я. Шварц .

ЦИКЛОПАР: устранит спазм, облегчит боль…

Среди всех разновидностей боли в животе, или абдоминальной боли (спастической, дистензионной, перитонеальной и сосудистой), именно спастическая, возникающая вследствие спазмов гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта, является едва ли не самой распространенной. Так, у 90% детей с жалобами на боль в животе она имеет функциональный характер, причем в патогенезе такой боли спазм играет важную роль (Вейн А.М., Авруцкий М.Я., 1997). Спазм — патологическое или физиологическое сокращение отдельных мышц или групп мышц, являющееся симптомом многих заболеваний. Он ухудшает кровоснабжение «затронутой территории», а также сам по себе может явиться началом развития патологического состояния.

Каково место спазмолитиков в купировании и предупреждении приступов абдоминальной боли? Препараты этой группы в терапевтической практике применяют в качестве:

Читайте также:  АМОКСИКЛАВ или АЗИТРОМИЦИН что лучше и в чем разница (отличие составов, отзывы врачей)

симптоматического лечения, если спазм является характерным сопровождающим симптомом заболевания, но не играет роли в патогенезе заболевания;

средства этиотропной терапии, если спазм лежит в основе патологического состояния;

средства премедикации при подготовке пациентов к различным процедурам, например, катетеризации мочеточников.

Таким образом, спазмолитики эффективны при абдоминальной боли в том случае, если она обусловлена спазмом гладких мышц и/или растяжением стенок полых органов. В зависимости от механизмов действия, спазмолитики делятся на миотропные и нейротропные. Нейротропные спазмолитики действуют на передачу нервных импульсов в вегетативных ганглиях или нервных окончаниях, стимулирующих гладкие мышцы. Важнейшими нейротропными спазмолитиками являются блокаторы М-холинорецепторов (Белоусов Ю.Б., 2002).

М-холинолитики снижают тонус и фазовые сокращения гладких мышц, в том числе пищеварительного канала. Положительным качеством М-холинолитиков является сочетание у них выраженных спазмолитического и антисекреторного свойств. Эти препараты особенно показаны при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, в том числе при наличии пилороспазма, при желчнокаменной болезни, дисфункции желчного пузыря и сфинктера Одди, хроническом панкреатите, кишечной колике (Губергриц Н.Б., 2004). Блокаторы холинорецепторов нередко назначают при синдроме раздраженного кишечника; они наиболее эффективны при эпизодическом приеме для купирования острых приступов боли, особенно возникающих после приема пищи (Охлобыстин А., 1998).

Спазмолитическим средством антихолинергического ряда является дицикломин, оказывающий прямое спазмолитическое действие на гладкие мышцы пищеварительного тракта, а также опосредованно действующий на спазмированную гладкую мускулатуру как антагонист брадикинина и гистамина. В результате действия дицикломина снижается тонус гладкой мускулатуры внутренних органов (пищеварительного тракта, мочевыводящих путей, бронхов), секреция соляной кислоты в желудке, а также других экскреторных желез. Дицикломин быстро всасывается в пищеварительном тракте, проникает через гематоэнцефалический барьер, после приема внутрь максимальная концентрация в плазме крови достигается через 60–90 мин, экскретируется преимущественно с мочой (79,5%), частично с калом (8,4%).

Дицикломин предназначен прежде всего для лечения функциональных состояний, при которых наблюдается спазм гладкой мускулатуры пищеварительного тракта, часто используется при синдроме раздраженного кишечника. Показана эффективность и безопасность перорального приема дицикломина для подготовки к исследованию органов брюшной полости с помощью магнитно-резонансной томографии. При этом доза 20 мг оказалась столь же эффективной, как и 80 мг (Marti-Bonmati L. et al., 1999). Кроме того, проводятся исследования применения дицикломина при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (Koerselman J. et al., 1999), при тошноте и рвоте беременных (Mazzotta P., Magee L.A., 2000). В исследовании in vitro и in vivo доказана его ингибирующая активность в отношении различных бактерий (Karak P. et al., 2003). В трех рандомизированных контролируемых исследованиях отмечена эффективность дицикломина в лечении кишечных колик у новорожденных, значительно превосходящая таковую у плацебо (Garrison M.M., Christakis D.A., 2000).

Кроме снятия спазма при купировании абдоминальной боли, особенно у пациентов с функциональными расстройствами и психогенной болью, важное значение имеет снижение висцеральной чувствительности. Одной из групп препаратов, широко применяемых при болевых синдромах, являются нестероидные противовоспалительные средства (НПВС). НПВС играют ведущую роль в облегчении ноцицептивной боли, связанной с повреждением тканей или воспалением. Они оказывают обезболивающее действие, подавляя образование провоспалительных простагландинов в периферических тканях, а также прямое влияние на спинальном уровне, блокируя чрезмерную чувствительность к боли, вызванную активацией спинальных рецепторов глутамата и субстанции Р. При выборе НПВС для лечения абдоминальной боли предпочтителен препарат с наиболее выраженными анальгезирующими свойствами, желательно с противовоспалительным эффектом, так как во многих случаях боль возникает вследствие воспалительных изменений. Например, при хроническом панкреатите боль может быть обусловлена периневритом. Важнейший принцип выбора НПВС при абдоминальной боли — минимальная вероятность развития гастропатии и минимальная гепатотоксичность (Губергриц Н.Б., 2004). Особенностью парацетамола является то, что его влияние на синтез простагландинов ограничивается центрами терморегуляции и боли в гипоталамусе и не распространяется на другие органы и ткани. По этой причине эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта при приеме парацетамола развиваются исключительно редко (Белоусов Ю.Б., 2004). Возможность развития поражений печени связывают, в основном, с длительным приемом парацетамола в дозах, значительно превышающих рекомендуемые максимальные дозы (Heubi J.E. et al., 1998).

Благодаря хорошему профилю эффективности и безопасности парацетамол в настоящее время рассматривается в качестве средства терапии первой линии для купирования боли у пациентов разных групп, в том числе детей, беременных и лиц пожилого возраста (Prescott L.F., 2000; Litalien C., Jacqz-Aigrain E., 2001; Perrot D.A. et al., 2004). Это дает основание считать парацетамол препаратом выбора в тех случаях, когда необходимо применение анальгетиков, особенно при абдоминальной патологии (Ивашкин В.Т., Шептулин А.А., 1999).

Одним из современных комбинированных препаратов спазмолитического и обезболивающего действия является ЦИКЛОПАР, представленный на украинском рынке компанией «Вайшали Фармасьютикалз» (Индия). В состав препарата в форме таблеток входят дицикломина гидрохлорид 20 мг и парацетамол 500 мг. ЦИКЛОПАР используется при кишечной и печеночной коликах, альгодисменорее. Для ЦИКЛОПАРА характерны: оптимальное сочетание активных ингредиентов с анальгетическим, противовоспалительным и спазмолитическим свойствами; быстрота всасывания действующих веществ из пищеварительного тракта.

Активные компоненты ЦИКЛОПАРА имеют различный механизм действия и при их сочетании спазмолитический и обезболивающий эффекты взаимно потенцируются. Препарат можно назначать одновременно с антибиотиками и сульфаниламидами. Таким образом, ЦИКЛОПАР является эффективным и безопасным средством для лечения абдоминальной боли, которое найдет широкое применение в практике врачей различных специальностей. o

Официальный дистрибьютор продукции «Вайшали Фармасьютикалз» в Украине — ДП «Сан Сплеш Украина».

Ссылка на основную публикацию
Сохнут губы ТОП-5 советов как этого избежать — Красота и стиль — Секреты красоты — Мода и Красота —
Что делать, если сохнут губы: ТОП-5 полезных советов Почему сохнут губы и что делать с неприятными ощущениями Что делать, если...
Сода от зубной боли народные рецепты для полоскания полости рта
Полоскание зубов Полоскания помогают справиться с зубной болью, снимают воспалительные процессы, избавляют от плохого запаха изо рта. Чем полоскать зуб,...
Сода пищевая — «Самый быстрый способ избавиться от стоматита
Полоскания содой при стоматите Пищевая сода при стоматите применяется уже давно, как дополнительный способ лечения к общей терапии. Этим лечебным...
Социализация детей с нарушениями речи в комбинированной группе детского сада
ЛОГОПАТИЯ ЛОГОПАТИЯ (греч, logos слово, речь + pathos страдание, болезнь) — расстройство речи. Термин практически не употребляется в связи со...
Adblock detector