Эстрадиол, эстрон и эстриол в крови

Эстрогены: роль в женском организме

Половые гормоны участвуют в нормализации и поддержании стабильного гормонального фона. К примеру, эстрогены, роль которых заключается в защите организма от развития заболеваний, обеспечивают правильную работу многих органов. Отклонения от стандартного показателя в содержании данного гормона провоцирует негативные последствия. Для того чтобы правильно подобрать лечение и избавиться от данного дисбаланса, важно своевременно выявить отклонение.

Эстрогены: роль и основные функции

Гормональный баланс отвечает за молодость и привлекательность женщины. Высокий или низкий уровень гормонов нельзя назвать нормой, т.к. это провоцирует проблемы со здоровьем. Повышенное содержание может говорить о наличии патологий, к примеру, опухолевых образований.

Женские половые гормоны эстрогены продуцируются в яичниках, надпочечниках, плаценте, жировой ткани. Данная группа (эстрадиол, эстриол и эстрон) имеет схожие функции, но действенность при этом различна. Наиболее активным является первое из перечисленных веществ.

Основные функции эстрогенов:

  • поддержание в норме состояния кожи, ногтей, волос.
  • обеспечение своевременного полового развития и созревания у девочек;
  • нормализация и поддержание менструального цикла в «норме»;
  • участие в создании эндометрия, что происходит между менструациями;
  • контроль за состоянием женщины (имеется ввиду при оплодотворении и во время беременности);
  • регуляция стандартной «работы» молочных желез, в том числе при лактации;
  • обеспечение усвоения кальция, предотвращающего остеопороз, а также ломкость костей и зубов;
  • распределение по телу жировой клетчатки;
  • защита от атеросклероза, формирования холестериновых бляшек, повышения АД, сердечно-сосудистых патологий;

Об эстрогене многие знают как о «гормоне молодости», количество которого постоянно меняется, что зависит от фазы цикла (менструального). Именно поэтому во время сдачи анализа это следует учитывать.

Повышенная выработка эстрогена

Переизбыток гормонов создает не очень приятные изменения. Наличие данного отклонения можно определить по таким признакам, которые имеют характерные особенности (физические и психические):

  • сильные отеки верхних и нижних конечностей; тяжесть и усталость в ногах;
  • изменения в молочных железах (нагрубание, формирование кист);
  • расслаивание, нарушение роста ногтей;
  • «мушки» в глазах, нарушение сознания, обмороки;
  • гипертония;
  • гипогликемия;
  • избыточный вес, в более сложных случаях – ожирение. Лишний жир «откладывается» на животе, бедрах, талии.

Если повышенный уровень эстрогенов у женщин, симптомы, которые имеютпсихологический характер, будут следующие:

  • снижение сексуального влечения;
  • повышенная чувствительность, раздражительность, резкие скачки в настроении, плаксивость;
  • быстрая утомляемость и потеря работоспособности, потребность в частом отдыхе;
  • возникновение панических атак, неврозов.

Многие из перечисленных признаков аналогичны другим патологиям, именно поэтому очень важно проведение дифференциальной диагностики, которая включает обследование женского организма.

Причины повышенных эстрогенов

К увеличению содержания женского полового гормона может привести несколько причин:

  1. Генетика. Основными проявлениями можно назвать более раннее половое созревание у девочки (появляются волосы на лобке, изменяется форма и размер груди, преждевременная менструация).
  2. Питание. При частом употреблении в пищу фитоэстрогенов (пиво, кофе, соевые продукты) уровень гормона может повыситься. Также употребление в пищу мяса животного, которое питалось травой с фитогормонами, может привести к накоплению эстрогенов.
  3. Гормональная контрацепция, которая была неправильно подобрана. В данном случае контрацептивы приводят к повышению эстрадиола, что провоцирует накопление жира на талии и бедрах. Важно чтобы специалист подбирал способы контрацепции с учетом гормонального фона и состояния здоровья женщины.Об особенностях приема контрацептивов рассказывается в статье.
  4. Диета. Для нормального функционирования, организм должен получать достаточное количество минералов, микроэлементов и витаминов, иначе возникает дисбаланс.
  5. Новообразования любого характера (добро- и злокачественные). При повышенном содержании эстрогенов это указывает на эндометриоз, миому матки, рак в молочных железах.

Имеется исключение, когда повышен прогестерон и эстроген, – во время беременности. Именно это провоцирует утреннюю тошноту, рвоту и другие нарушения в состоянии женщины.

О том, как сдавать кровь на прогестерон, информацию можно узнать из статьи.

Как нормализовать эстроген?

При наличии у женщины гормонального дисбаланса, нужно снизить уровень гормона, используя для этих целей один из следующих способов:

  1. ЗГТ. Подбор препарата, содержащего гормоны, должен проводить только врач, строго индивидуально. Предварительно сдаются анализы (чаще всего анализы на содержание гормонов), проводится диагностика состояния здоровья женщины, выявляется наличие других патологий.
  2. Нормализация веса. В связи с тем, что за выработку эстрадиола «отвечает» жировая ткань, при похудении можно снизить концентрацию гормона.
  3. Замедление продуцирования гормонов. При ароматазе из тестостерона получается эстроген. Когда женщина начинает принимать специальные блокаторы, это поможет остановить данный патологический процесс.
  4. Правильный подход к питанию. Поможет избавиться от излишка гормонов.
  5. Важен контроль за уровнем эстрогена при менопаузе.

Многие женщины боятся ЗГТ, поэтому для нормализации уровня гормонов обращаются к народной медицине. Однако важно понимать, что при «лечении», например, боровой маткой, которая считается достаточно эффективной для снижения продуцирования гормона, синтез не будет подавлен. Это связано с тем, что «сила» трав, по сравнению с синтетическими препаратами, значительно ниже. Помимо этого народные средства имеют множество побочных эффектов и противопоказаний.

Гормональный дисбаланс в организме женщины может лечить только специалист (эндокринолог, гинеколог). Самостоятельный подбор средств, их дозировка и длительность приема запрещен, т.к. это может привести к серьезным нарушениям, вплоть до развития онкологических заболеваний.


Поделиться ссылкой:

Что такое эстрогены: функции стероидных гормонов, норма у мужчин и женщин, причины и симптомы отклонений

Стероидные гормоны влияют на половую и репродуктивную функцию, ЦНС, вес, определяют характерный тип фигуры и распределение жировых отложений. Нарушение секреции биоактивных веществ негативно воздействуют на организм у представителей обоих полов.

Эстрогены женские половые гормоны, при дефиците и повышенной концентрации которых, происходят негативные изменения в половой сфере, появляются внешние признаки гормональных нарушений. Полезно знать норму эстрадиола и других стероидов, роль в организме женщин и мужчин, причины и симптомы отклонений.

Что это такое

Секреция половых регуляторов происходит в фолликулярном аппарате яичников, минимальное количество продуцирует кора надпочечников. Самый активный гормон эстрадиол.

С наступлением менопаузы половые железы практически не функционируют, слабая секреция стероидных гормонов происходит в надпочечниках. В первой половине цикла основная часть эстрогенов формируется в фолликулах, после овуляции в желтом теле.

Нарушение уровня биоактивных половых регуляторов влияет на характер и периодичность месячных. Регулярный менструальный цикл показатель оптимальной секреции эстрогенов.

Женские гормоны в малом количестве продуцирует мужской организм (клетки яичек). Биоактивные вещества регулируют многие процессы, связанные с репродуктивной и половой системой, влияют на тонус кожных покровов и мышечной ткани, психоэмоциональное состояние. Именно эстрогены обеспечивают выработку ферромонов веществ, привлекающих лиц противоположного пола.

Узнайте о причинах возникновения липомы поджелудочной железы и о методах лечения образования.

О норме инсулина в крови и о том, какой орган вырабатывает гормон накопить прочтите по этому адресу.

Читайте также:  Гормональная мазь в семейной аптечке зачем она нужна и какую выбрать

Виды стероидных регуляторов

Эстрогены это комплекс гормонов с разной активностью:

  • эстрадиол. Выработка регулятора в женском организме происходит во все периоды жизни. Самый активный женский половой гормон влияет на формирование молочных желез, обеспечивает рост и специфические процессы в эндометрии на протяжении цикла, поддерживает стабильность менструаций, влияет на секреторную способность матки,
  • эстриол. Несмотря на низкую активность регулятора, дефицит компонента влияет на течение беременности. Эстриол обеспечивает оптимальные сроки формирования плаценты, рост и функциональность плодной оболочки. При вынашивании плода показатели эстриола повышаются, что является нормой, низкие значения гормона у беременных указывают на возможные патологии плода. Уменьшение концентрации эстрогена следствие приема некоторых препаратов, заболеваний матери,
  • эстрон. Продуцирование менее полезного (в сравнении с эстрадиолом и эстриолом) эстрогена происходит даже в климактерическом периоде, когда синтез других женских гормонов практически прекращен. Именно эстрон повышает риск формирования злокачественных новообразований в груди, матке. Гормон активирует синтез ФСГ жировой тканью. Чем толще жировая прослойка на протяжении жизни, тем активнее вырабатывается фолликулин, что может привести к патологическим процессам в органах репродуктивной системы. Не случайно после 45 лет многие врачи советуют сдать анализы на эстрогены, пройти (при наличии показаний) заместительную гормональную терапию для стабилизации уровня эстрадиола.

Функции в организме человека

Женские гормоны эстрогены влияют на репродуктивную функцию, своевременное появление половых признаков у девочек-подростков, уровень жировой прослойки. Недостаточное либо избыточное продуцирование эстрогенов у мужчин негативно сказывается на состоянии сосудов, уровне тестостерона, стабильности нервной системы.

Эстрогены у женщин

Влияние стероидных гормонов на женский организм:

  • поддерживают оптимальные пропорции фигуры,
  • обеспечивают хорошее состояние эпидермиса, ногтевых пластин, волос,
  • регулируют оптимальное распределение жировых отложений для формирования женского типа фигуры,
  • поддерживают оптимальный рост и развитие матки, внутреннего слоя эндометрия, яичников,
  • создают оптимальный уровень кислотности во влагалище в репродуктивном периоде,
  • влияют на рост молочных желез, оптимальное формирование у плода женского пола гениталий, матки, яичников,
  • обеспечивают правильное развитие плаценты,
  • правильное соотношение концентрации эстрогенов и тестостерона сохраняет оптимальный уровень либидо на протяжении долгих лет.

Примечание! Эстрадиол часто включают в состав оральных контрацептивов. Сильнодействующие грмональные препараты применяют для контрацепции и во время лечения многих заболеваний половой сферы, в том числе, бесплодия на фоне дефицита биоактивных веществ.

Эстрогены у мужчин

Несмотря на малое количество женских гормонов, дефицит биоактивных веществ негативно сказывается на здоровье и функционировании организма у представителей сильного пола. Важно знать признаки гормональных отклонений, чтобы вовремя посетить эндокринолога, пройти курс коррекции для нормализации мужского здоровья и общего состояния.

Воздействие эстрогенов на мужской организм:

  • поддерживают оптимальные показатели хорошего холестерина,
  • стабилизируют функции ЦНС, предупреждают психоэмоциональное перенапряжение,
  • поддерживают оптимальное соотношение эстрогены тестостерон,
  • активизирует рост мышечных волокон,
  • влияют на достаточный уровень сексуального влечения.

После 30 лет концентрация тестостерона постепенно снижается (за год примерно на 1 %), что к 5055 годам приводит к нарушению соотношения эстрогенов и мужских гормонов. Следствие появление не только внутренних, но и внешних признаков отклонений. Именно избыток женских биоактивных веществ часто провоцирует формирование малоэстетичных, вредных жировых отложений на животе у зрелых мужчин.

Пределы нормы

Оптимальные показатели у женщин изменяются с возрастом, в разные фазы цикла. С наступлением беременности показатели эстрогенов, особенно эстриола, значительно повышаются.

Допустимые значения эстрадиола в репродуктивном возрасте (пмоль/л):

  • первая фаза цикла (фолликулярная) от 68 до 1269,
  • период овуляции от 131 до 1655,
  • лютеиновая (вторая фаза цикла) от 91 до 861.

С угасанием функции яичников после 4550 лет значения эстрогенов снижаются. В климактерическом периоде концентрация женских гормонов составляет менее 73 пмоль/л.

В период беременности показатели эстрадиола (в пг/мл) повышаются с 13002000 в 12 недель до 830026000 перед родами.

Уровень эстрогенов у мужчин намного ниже от 40 до 161 пмоль/л. Превышение допустимой концентрации гормонов провоцирует развитие гинекомастии, ожирение, проявление женских признаков во внешности. Отклонение от нормы у мужчин связано с опухолевым процессом в яичках. Сочетание с нарушением принципов питания, частым, неумеренным потреблением продуктов, содержащих фитоэстрогены, приводит к избытку стероидных гормонов.

Когда нужно сдать кровь для уточнения уровня гормонов

Показания:

  • выкидыши во время предыдущих беременностей,
  • проявляются признаки остеопороза: склонность к переломам, слоятся, ломаются ногтевые пластины,
  • развивается климактерический или менструальный синдром,
  • отмечено раннее либо позднее начало пубертатного периода,
  • на УЗИ выявлены патологии плаценты,
  • женщина жалуется на болезненные месячные, дискомфорт в молочных железах, нерегулярность цикла,
  • развивается гинекомастия у мужчин: опухают, увеличиваются грудные железы, появляется дискомфорт, стремительно накапливается жир на животе,
  • комплексная диагностика при подозрении на гормональное бесплодие.

Женщины сдают тест для уточнения уровня эстрадиола и других видов эстрогенов во второй (лютеиновой) фазе (примерно, 22 день цикла). Мужчины могут прийти в лабораторию в любой день месяца.

Причины и симптомы отклонений

Исследования и наблюдения практикующих врачей подтверждают: дефицит стероидных гормонов встречается чаще, чем превышение концентрации женских половых регуляторов. Плохое состояние кожи, гормональное бесплодие, ожирение, болезненные месячные, проблемы с памятью, нарушение психоэмоционального состояния распространенные жалобы молодых и зрелых женщин.

Повышенные показатели

Повышенный эстроген у женщин провоцирует появление негативного симптокомплекса:

  • головокружение, головные боли,
  • тошнота и рвота,
  • отечность,
  • метеоризм,
  • тромбоз вен,
  • менструации нерегулярные, часто болезненные,
  • развивается артериальная гипертензия,
  • истончаются, выпадают волосы,
  • развивается ожирение,
  • ладони и стопы холодеют,
  • развиваются опухолевые процессы в эндометрии, молочных железах, полости матки,
  • появляется беспричинная усталость, вялость,
  • на лице, спине и области груди формируются угри.

Причины избытка эстрогенов:

  • генитальный эндометриоз,
  • прием анаболических стероидов,
  • фолликулярная киста яичника,
  • гормонально активные опухоли в матке и яичниках,
  • избыточный вес,
  • заболевания щитовидной железы, на фоне которых нарушен гормональный фон,
  • цирроз печени,
  • персистенции фолликула.

Некоторые препараты повышают секрецию эстрогенов. Концентрация эстрадиола увеличивается во время длительного применения Карбамазепина, Фенитоина, Кломифена, эстрогенсодержащих оральных контрацептивов, Нафарелина, вальпроевой кислоты, Циметидина.

Узнайте о том, что такое изоэхогенное узловое образование щитовидной железы и как от него избавиться.

О том, за что отвечает вилочковая железа и какие гормоны вырабатывает важный эндокринный орган написано на этой странице.

Перейдите по адресу https://fr-dc.ru/vnutrennaja-sekretsija/polovye/gemorragicheskaya-kista.html и прочтите о симптомах и методах лечения геморрагической кисты левого яичника у женщин.

Пониженные результаты исследования

Симптомы недостатка эстрогена у детей и девочек-подростков:

  • медленный рост скелета, молочных желез, гениталий,
  • несвоевременное появление первых месячных,
  • молочные железы и матка уменьшаются, несмотря на оптимальный рост органов в предыдущие периоды,
  • отмечена недостаточная женственность фигуры и внешности.

У женщин репродуктивного возраста дефицит эстрогенов проявляется комплексом признаков:

  • болезненные менструации,
  • снижение либидо,
  • раздражительность, резкие колебания настроения,
  • снижение работоспособности,
  • ухудшение состояния кожи: угри, сухость эпидермиса, растяжки, воспалительные процессы, дряблость лица и тела,
  • ухудшение памяти,
  • нарушение сна.
Читайте также:  Заложенность уха без боли почему закладывают уши и что делать в домашних условиях

Факторы, провоцирующие снижение секреции стероидных гормонов:

  • увлечение диетами с низким содержанием жира, белков,
  • неумеренное потребление углеводистой пищи,
  • гиперпролактинемия на фоне развития гормонпродуцирующих опухолей гипофиза,
  • дисфункция гипофиза и надпочечников,
  • отказ от употребления продуктов животного происхождения,
  • курение и алкоголизм,
  • воспаление женских половых желез,
  • риск самопроизвольного аборта,
  • несвоевременно начало полового созревания (позже оптимальных сроков).

Дефицит эстрадиола формируется на фоне продолжительных курсов терапии с применением отдельных видов лекарств. Некоторые гормональные препараты, ОК и другие наименования (Ципротерон, Дексаметазон, Мегестрол, Нандролон, Правастатин) снижают уровень эстрадиола.

При выявлении отклонений уровня эстрогенов нужно выяснить причину негативных процессов, изменить питание и образ жизни, пролечить хронические патологии, устранить воспаление, отказаться от приема анаболиков, курения, алкоголя. Важно нормализовать гормональный фон, чтобы избежать проблем с зачатием и общим состоянием.

Из следующего ролика можно узнать о влиянии эстрогенов на женское здоровье и организм:

Биоидентичные эстрогены

17-β-эстрадиол

Препараты, содержащие 17-β-эстрадиол, получают из соевых бобов и плодов дикого сладкого картофеля.

Молекулы этих растений обрабатывают в лабораторных условиях, чтобы создать молекулы, идентичные тем, которые вырабатывают яичники женщин в период наступления менопаузы.

Высокая концентрация биоидентичных эстрогенов может соперничать с собственным эстрадиолом за рецепторы организма. При определенных обстоятельствах (например при избытке биоидентичных эстрогенов) они могут вмешаться в процессы образования эстрадиола в организме. Именно по этой причине биоидентичные эстрогены преимущественно входят в препараты заместительной гормональной терапии (ЗГТ), которые назначают женщинам с недостатком собственных эстрогенов для восполнения биологических эффектов. Также обязательным является циклическое добавление к эстрадиола валерату прогестагенов, что позволяет избежать гиперплазии эндометрия.

Эти эстрогены быстрее метаболизируются в печени и в меньшей степени подавляют овуляторную активность, что неудобно при их использовании с целью контрацепции в препаратах в качестве комбинированных оральных контрацептивов (КОК), так как не достигается необходимый уровень контроля цикла. В результате рандомизированного двойного слепого исследования двух КОК, содержащих одинаковый прогестерон, но разные эстрогены, было выявлено, что изменения в характере менструаций и аменореи значительно чаще наблюдались на фоне применения био идентичных эстрогенов (WHO Task Force, Contraception, 1980).

КОК с биоидентичными эстрогенами не имеют преимуществ в сравнении с синтетическими аналогами (Kovacs L. et all, 1983). Снизить процент кровотечений прорыва можно за счет дополнительного введения эстрогенов в начале и в конце приема таблеток, однако на фоне четырехфазного КОК с содержанием эстрадиола валерата кровотечения прорыва все же отмечались у 12-14% женщин (Мансур Д., 2009). При сравнении четырехфазного КОК с эстрадиола валератом и комбинации 20 мкг этинилэстрадиола с 100 мкг левоноргестрела было установлено, что на фоне приема четырехфазного КОК уменьшение менструальноподобного кровотечения до 4 дней отмечалось у 19,4% женщин, а на фоне КОК – у 7,7% (Ahrendt H.-J. et all, 2009). Однако эти данные требуют дальнейшего подтверждения, поскольку режимы приема были разными (четырехфазный КОК содержал 26 активных таблеток, а КОК с этинилэстрадиолом – 21), т.е. сравнивали пролонгированный режим приема гормональных препаратов с циклическим. Известно, что при использовании КОК в пролонгированном режиме процент кровотечений отмены будет ниже, чем в циклическом.

Эстриол – самый слабый эстроген, вырабатываемый плацентой во время беременности; у небеременных женщин его уровень обычно невысок. Исследованиями установлено, что этот гормон не оказывает выраженного благотворного влияния на костную систему, сердце и мозг, как эстрадиол.

Этот тип эстрогена вырабатывается в жировых тканях из андрогенов, а именно андростендиона. Высокий уровень эстрона повышает риск заболевания раком груди и матки, метаболически он менее активен, чем эстрадиол. У женщин с лишним весом уровень эстрона выше, чем эстрадиола, поэтому применение средств, содержащих эстрон, усиливает дисбаланс и даже замедляет обмен веществ. Действие эстрона обусловливает повышение веса у женщин, склонных к полноте или с ожирением.

Эстрадиола валерат

Эстрадиола валерат – предшественник 17-β-эстрадиола. Это не натуральный, а биоидентичный гормон. В дозе 2 мг в течение 21 сут эстрадиола валерат не угнетает овуляцию и практически не влияет на эндогенное образование гормонов, т.е. не подавляет работу яичников и синтез эстрогенов в организме женщины.

Поэтому использование данной схемы оправданно для препаратов ЗГТ с целью восполнения дефицита эстрогенов, особенно на фоне хронической ановуляции.

Известно, что пероральное применение эстрогенов вызывает повышение синтеза белков (в т.ч. ренина), что в некоторых случаях может привести к повышению артериального давления.

Фармакологическое действие эстрадиола валерата наиболее изучено при использовании его с целью применения в качестве ЗГТ при гипоэстрогенных состояниях. Его фармакокинетика и фармакодинамика идентичны таковым для этинилэстрадиола (Dusterberg & Nishino, 1982; Timmer & Geurts, 1999). Биологический эффект от применения 2 мг эстрадиола валерата сопоставим с приемом 4-20 мкг этинилэстрадиола. Он оказывает специфическое эстрогенное действие: вызывает пролиферацию эндометрия; стимулирует развитие

матки и вторичных женских половых признаков при их недоразвитии; смягчает и устраняет общие расстройства, возникающие в организме женщины на почве недостаточной функции половых желез в климактерическом периоде или после проведения гинекологических операций. Тщательный и систематический контроль за состоянием здоровья требуется при наличии сопутствующей патологии: сахарного диабета, артериальной гипертензии, варикозного расширения вен, рассеянного склероза, эпилепсии, хореи, порфирии, тетании, ранее перенесенного флебита, ожирения. Согласно инструкции к применению, пациенткам необходимы регулярные гинекологические обследования при назначении препаратов, содержащих эстрадиола валерат.

Фармакокинетика (применение 2 мг эстрадиола валерата в течение 21 дня). После перорального приема данный препарат быстро и полностью абсорбируется. Он проходит через печень и в некоторой степени подвергается энтерогепатической рециркуляции.

Эстрадиола валерат расщепляется на эстрадиол и валериановую кислоту. Эстрадиол метаболизируется до эстрона, эстриола, эстрона сульфата. Только около 3% эстрадиола биодоступно после перорального приема эстрадиола валерата. Поэтому эстрадиола валерата в препаратах обычно содержится более 1 мг, в то время как этинилэстрадиола – 0,02-0,03 мг. В свободном виде циркулирует только 1-1,5% эстрадиола, 30-40% – в комплексе с глобулином, связывающим половые гормоны. Метаболиты эстрадиола так же выводятся через гепатобилиарную систему. После многократного приема наблюдается повышение концентрации эстрадиола в сыворотке приблизительно в два раза по отношению к однократному приему. Средний уровень эстрадиола составляет от 15 (30 пг/мл) (минимальный уровень) до 30 (60 пг/мл) (максимальный уровень).

Концентрация эстрона в семь раз выше в сыворотке крови в сравнении с однократным приемом. Уровни эстрадиола и эстрона нормализуются уже через 2-3 дня после прекращения приема препарата. При применении в пролонгированном режиме уровень эстрона не снижается.

Эстрадиола валерат в четырехфазном КОК имеет такую же фармакокинетику; при этом уровень эстрадиола в сыворотке меняется и в зависимости от фазы цикла составляет от 90 пг/мл или 180 пг/мл (Мансур Д., 2010).

Необходимо учитывать тот факт, что период полувыведения эстрадиола валерата составляет 2-3 дня, поэтому на фоне приема данной комбинации гормонов не происходит снижения уровня эстрадиола в сыворотке крови на 26-й и 28-й день приема таблеток из упаковки, т.е. эстрадиола валерат постоянно находится в организме (в отличие от режима приема таблеток 21 + 7, где имеется 7-дневный безгормональный интервал).

Читайте также:  6 методов удаления аденоидов у детей преимущества и недостатки

Эстрадиола валерат входит в состав препаратов ЗГТ и четырехфазного КОК. При проведении ЗГТ с включением 2 мг эстрадиола валерата и 2 мг диеногеста (28 активных таблеток) в период перименопаузы значительно повышается риск нерегулярных прорывных кровотечений, что может быть связано с циклической гормональной активностью яичников. Иными словами, данная комбинация снижает активность яичников не в полной мере. Эстрадиола валерат, как упоминалось выше, не подавляет работу яичников и синтез эстрогенов в организме женщины, а диеногест является прогестином с преимущественным периферическим действием. Диеногест и эстрадиола валерат в меньшей степени подавляют циркадные ритмы синтеза ФСГ и лютеинизирующего гормона (ЛГ). При этом диеногест имеет низкий антиовуляторный индекс – 1 мг/цикл, в то время как левоноргестрел и 3-кетодезогестрел – 0,06 мг/цикл. Соответственно требуется более высокая доза для трансформации эндометрия (6 мг/цикл) в сравнении с 3-кетодезогетсрелом (2 мг/цикл). Именно поэтому прием препаратов, содержащих 2 мг эстрадиола валерата и 2 мг диеногеста (28 активных таблеток), следует начинать не ранее, чем через год после наступления менопаузы, когда у женщины развивается гипоэстрогения и стойкая ановуляция из-за отсутствия активности яичников. Метаболизм эстрадиола валерата происходит быстрее, чем этинилэстрадиола в КОК.

Поскольку у эстрадиола валерата отсутствует этинильная группа, он быстро выводится из организма, и это повышает вероятность возникновения прорывных кровотечений на фоне приема КОК с биоидентичными эстрогенами.

Следует отметить, что влияние эстрадиола валерата наиболее изучено при использовании препаратов в ЗГТ, однако нет достаточной обоснованной доказательной базы о влиянии на организм женщины эстрадиола валерата в составе КОК. Нельзя интерпретировать полученные данные, касающиеся профиля безопасности эстрадиола валерата на органы мишени при проведении ЗГТ с ожидаемыми результатами использования КОК с эстрадиолом валератом, поскольку исследования в основном проводились среди пациенток с гипоэстрогенией и ановуляцией, а применение КОК рекомендуется лицам с высокой яичниковой активностью в активный репродуктивный период.

Необходимы дополнительные крупномасштабные исследования для оценки влияния эстрадиола валерата в составе КОК на метаболические процессы у женщин, склонных к полноте или с ожирением, так как основным метаболитом эстрадиола валерата является эстрон. При использовании этого гормона лица, склонные к полноте или с ожирением, нередко предъявляют жалобы на увеличение веса. У этой категории пациенток обычно выше уровень эстрона, чем эстрадиола. Поэтому применение средств, содержащих эстрон, усиливает дисбаланс и замедляет обмен веществ. По этой же причине требуются дополнительные исследования и той категории женщин, которой контрацепцию назначают на фоне сопутствующей дисгормональной патологии молочных желез, так как высокий уровень эстрона повышает риск развития рака груди и матки (Глюк М., 2010).

Необоснованным также будет проводить аналогию профиля безопасности воздействия на органы мишени между монофазными КОК с этинилэстрадиолом и четырехфазным КОК с эстрадиола валератом, поскольку они содержат разные эстрогены, имеют разную фазность и соответственно по-разному воздействуют на репродуктивную функцию. Так, известно, что трехфазные КОК, в отличие от монофазных, не рекомендуется назначать женщинам с целью контрацепции при функциональных кистах яичников, нарушениях менструального цикла, поскольку они в меньшей степени подавляют ФСГ и ЛГ. На данный момент нет убедительных данных, которые бы свидетельствовали о преимуществе КОК, содержащих эстрадиола валерат, над КОК с этинилэстрадиолом (отсутствуют долгосрочные, 4-5-летние эпидемиологичесие исследования о потенциальном риске возникновения рака молочной железы, а также тромбозов, негативном воздействии на печень и т.д.). На фоне приема КОК, содержащих эстрадиола валерат, отмечались лучшие показатели уровня D-димера, липидного профиля.

Вместе с тем у пациенток в контрольной группе также все изменения параметров находились в пределах нормы, т.е. профиль безопасности КОК с этинилэстрадиолом не отличался от таковых с эстрадиола валератом. Это первые исследования in vitro. Какими же могут быть клинические результаты – покажет время.

Известно только одно, что инструкции по применению всех КОК аналогичны, и переносимость между КОК с эстрадиола валератом/диеногестом и этинилэстрадиолом/левоноргестрелом сопоставимы (Parke S., Junge W., Mellinger U., et al., 2008). При применении препаратов, содержащих эстрадиола валерат, отмечаются те же побочные эффекты, что и при использовании других КОК. В исследовании Efficacy and safety of a novel oral contraceptive based on oestradiol (oestradiol valerate/dienogest): a phase III trial (2009) (Эффективность и безопасность новых КОК: 3-тья стадия клинического исследования), проведенном в Германии, Австрии и Испании у здоровых женщин в возрасте 18-50 лет, было выявлено, что 10,2% участниц по какимто причинам прекратили прием четырехфазного КОК с эстрадиола валератом, а у 19,8% – были выявлены различные побочные эффекты.

Главным неудобством при использовании многофазных комбинаций остаются трудности, которые возникают при пропуске таблеток, в отличие от монофазных КОК. В случае пропуска таблеток с 18-го дня необходимо начать прием таблеток из новой упаковки с 1-й таблетки и использовать дополнительные меры контрацепции в течение 9 дней. В этот период адаптация к препарату проходит снова. Комбинации эстрадиола валерата в препаратах КОК требуют проведения многолетних крупномасштабных исследований, так как раньше эстрадиола валерат назначали пациенткам, страдающим гипоэстрогенией, а не с целью контрацепции. По этой же причине требуется проведение дополнительных исследований у подростков и у женщин с гиперполименореей, избыточным весом в возрасте старше 35 лет, в периоде перименопаузы. Это связано с тем, что у этой категории пациенток часто наблюдается исходное состояние гиперэстрогении, а эстрадиола валерат (в отличие от этинилэстрадиола) в меньшей степени подавляет активность яичников. Основным его метаболитом является эстрон, концентрация которого способна повышаться с последующим приемом таблеток. Информация о том, что эстрадиола валерат в меньшей степени влияет на функцию печени, систему гемостаза и т.д., основана на лабораторных данных, которые существенно не отличались от результатов контрольных групп, принимавших КОК с этинил эстрадиолом. Она не подтверждена клиническими и эпидемиологическими исследованиями и поэтому является пока только научной гипотезой.

Выводы

Биоидентичные эстрогены представляют большой интерес для дальнейшего изучения. Появление новых режимов и комбинаций расширяет возможности их использования, так как раньше они применялись в основном в препаратах для проведения ЗГТ, а в настоящее время начали использоваться с целью контрацепции.

На сегодняшний день наиболее изученными являются препараты ЗГТ. КОК с биоидентичными эстрогенами на данное время не имеют преимуществ, которые были бы доказаны клиническими и эпидемиологическими исследованиями. Поэтому показания и противопоказания к их использованию должны быть идентичны таковым для других КОК, сожержащих этинилэстрадиол. Неудобство применения многофазных КОК в сравнении с монофазными заключается в их более низком комплаенсе (за счет разной дозировки гормонов в таблетках и трудностей, возникающих при пропуске таблеток в разные дни приема) (Faculty of Sexual and Reproductive Healthcare, 2009).

Ссылка на основную публикацию
Эспа-Липон 600 мг таблетки №30 — инструкция, цена, состав
Эспа-Липон в Москве Эспа-Липон Инструкция по применению Цена на Эспа-Липон от 0.00 руб. в Москве Купить Эспа-Липон в Москве можно...
Энцефалопатия беременных — причины, диагностика, лечение
Энцефалопатия Не нашли ответ на свой вопрос? Оставьте заявку и наши специалисты проконсультируют Вас. Энцефалопатия – невоспалительное поражение головного мозга,...
Энцефалопатия головного мозга что это такое, причины, классификация и выбор препаратов для лечения
Энцефалопатия Автор материала Описание Энцефалопатия – группа заболеваний, для которой характерна диффузная дистрофия ткани головного мозга, возникающая под влиянием различных...
Эспераль-гель и решение снова пить 5 ответов, 38 комментариев
Эспераль ® (Esperal ® ) Действующее вещество: Содержание 3D-изображения Состав и форма выпуска Фармакологическое действие Фармакодинамика Фармакокинетика Показания препарата Эспераль...
Adblock detector