Церепро — инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (капсулы или таблетки 400 мг, ук

Церетон ® (Cereton) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Контакты для обращений:

Лекарственные формы

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Церетон ®

Капсулы желатиновые мягкие, овальной формы, желтого или желтого со светло-коричневым оттенком цвета; содержимое капсул — маслянистая прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

1 капс.
холина альфосцерат400 мг

Вспомогательные вещества: глицерол — 50 мг, вода очищенная — до получения массы содержимого 590 мг.

Состав капсулы: желатин, сорбитол, глицерол, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, титана диоксид, краситель железа оксид желтый, вода очищенная.

14 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.

Раствор для в/в и в/м введения прозрачный бесцветный.

1 мл 1 амп.
холина альфосцерат полигидрат (в пересчете на безводный холина альфосцерат)250 мг1 г

Вспомогательные вещества: вода д/и — до 4 мл.

4 мл — ампулы бесцветного стекла (3) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
4 мл — ампулы бесцветного стекла (3) — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
4 мл — ампулы бесцветного стекла (5) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
4 мл — ампулы бесцветного стекла (5) — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Ноотропный препарат. Холиномиметик центрального действия, в составе которого содержится 40.5% метаболически защищенного холина.

Метаболическая защита способствует выделению холина в головном мозге. Обеспечивает синтез ацетилхолина и фосфатидилхолина в нейрональных мембранах, улучшает кровоток и усиливает метаболические процессы в ЦНС, активирует ретикулярную формацию. Увеличивает линейную скорость кровотока на стороне травматического поражения мозга, способствует нормализации пространственно-временных характеристик спонтанной биоэлектрической активности мозга, регрессу очаговых неврологических симптомов и восстановлению сознания. Оказывает положительное влияние на познавательные и поведенческие реакции пациентов с сосудистыми заболеваниями головного мозга (дисциркуляторной энцефалопатией и остаточными явлениями нарушения мозгового кровообращения).

Оказывает профилактическое и корригирующее действие на патогенетические факторы инволюционного психоорганического синдрома, изменяет фосфолипидный состав мембран нейронов и снижает холинергическую активность. Стимулирует дозозависимое выделение ацетилхолина в физиологических условиях. Участвуя в синтезе фосфатидилхолина (мембранного фосфолипида), улучшает синаптическую передачу, пластичность нейрональных мембран, функцию рецепторов.

Не оказывает влияния на репродуктивный цикл и не обладает тератогенным, мутагенным действием.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

При парентеральном применении абсорбция — 88%, легко проникает через ГЭБ (при пероральном приеме концентрация в мозге — 45% от таковой в плазме). Накапливается преимущественно в мозге, легких и печени.

Легкими экскретируется 85% препарата в виде диоксида углерода, остальное количество (15%) выводится почками и через кишечник.

Показания препарата Церетон ®

  • острый и восстановительный периоды тяжелой черепно-мозговой травмы и ишемического инсульта, восстановительный период геморрагического инсульта, протекающие с очаговой полушарной симптоматикой или симптомами поражения ствола мозга;
  • психоорганический синдром на фоне дегенеративных и инволюционных изменений мозга;
  • когнитивные расстройства (нарушения мыслительной функции, памяти, спутанность сознания, дезориентация, снижение мотивации, инициативности и способности к концентрации внимания), в т.ч. при деменции и энцефалопатии;
  • старческая псевдомеланхолия.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
F01 Сосудистая деменция
F03 Деменция неуточненная
F07 Расстройства личности и поведения, обусловленные болезнью, повреждением или дисфункцией головного мозга
G93.4 Энцефалопатия неуточненная
I63 Инфаркт мозга
I67.4 Гипертензивная энцефалопатия
I69 Последствия цереброваскулярных болезней
S06 Внутричерепная травма
T90 Последствия травм головы

Режим дозирования

При острых состояниях вводят в/в (медленно) или глубоко в/м (медленно) по 1000 мг (1 ампула) в сут в течение 10-15 дней.

В восстановительном периоде черепно-мозговой травмы, ишемического или геморрагического инсульта Церетон ® назначают по 800 мг утром и 400 мг днем в течение 6 мес.

При хронической цереброваскулярной недостаточности и синдромах деменции Церетон ® назначают по 400 мг 3 раза/сут, предпочтительно после еды, в течение 3-6 мес.

Побочное действие

Возможно: тошнота (главным образом вследствие допаминергической активации). Не требуется отмены препарата, в этом случае временно снижают дозу.

Прочие: аллергические реакции.

Противопоказания к применению

  • повышенная чувствительность к препарату;
  • острая стадия геморрагического инсульта (для приема внутрь);
  • беременность;
  • период грудного вскармливания;
  • детский возраст до 18 лет (для приема внутрь) (в связи с отсутствием на сегодняшний день достаточного количества данных).

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Церетон ® не оказывает влияния на скорость психомоторных реакций.

Передозировка

Лечение: проводят симптоматическую терапию.

Лекарственное взаимодействие

Условия хранения препарата Церетон ®

Срок годности препарата Церетон ®

Условия реализации

Контакты для обращений

ФАРМФИРМА СОТЕКС ЗАО (Россия)

141345 Московская обл.,
Сергиево-Посадский муниципальный р-н,
сельское поселение Березняковское,
пос. Беликово, д. 11
Тел./факс: (495) 956-29-30

Церепро

Найти в аптеке и купить Церепро

Инструкция по применению

Состав Церепро

  • ЦЕРЕПРО Капсулы

Капсулы мягкие желатиновые, от красного до коричневого цвета, продолговатые; содержимое капсул — маслянистая, прозрачная, бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

1 капс.
холина альфосцерат (глицерилфосфорилхолина гидрат)400 мг

Вспомогательные вещества: глицерол, вода очищенная.

Состав оболочки: желатин медицинский, глицерол, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, железа оксид красный, титана диоксид, вода очищенная.

14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
14 шт. — банки темного стекла (1) — пачки картонные.

Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный.

1 мл 1 амп.
холина альфосцерат (глицерилфосфорилхолина гидрат)250 мг1 г

4 мл — ампулы (3) — пачки картонные.
4 мл — ампулы (3) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.

  • ЦЕРЕПРО Капсулы

капс. 400 мг: 10 или 14 шт.

  • ЦЕРЕПРО Раствор для в/в и в/м введения

р-р д/в/в и в/м введения 1 г/4 мл: амп. 3 шт.

Форма выпуска Церепро

  • ЦЕРЕПРО Капсулы

Капсулы мягкие желатиновые, от красного до коричневого цвета, продолговатые; содержимое капсул — маслянистая, прозрачная, бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

1 капс.
холина альфосцерат (глицерилфосфорилхолина гидрат)400 мг

[PRING] глицерол, вода очищенная.

Состав оболочки: желатин медицинский, глицерол, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, железа оксид красный, титана диоксид, вода очищенная.

14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
14 шт. — банки темного стекла (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — банки темного стекла (1) — пачки картонные.

  • ЦЕРЕПРО Раствор для в/в и в/м введения

Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный.

1 мл 1 амп.
холина альфосцерат (глицерилфосфорилхолина гидрат)250 мг1 г

4 мл — ампулы (3) — пачки картонные.
4 мл — ампулы (3) — коробки картонные.
4 мл — ампулы (3) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
4 мл — ампулы (3) (с нож.амп. или скариф. по необходим) — пачки картонные.

  • ЦЕРЕПРО Капсулы

Ноотропный препарат. Холиномиметик центрального действия

  • ЦЕРЕПРО Капсулы

Холиномиметик центрального действия, в составе которого содержится 40.5% метаболически защищенного холина (метаболическая защита способствует выделению холина в головном мозге). При попадании в организм расщепляется под действием ферментов на холин и глицерофосфат: холин участвует в биосинтезе ацетилхолина — одного из основных медиаторов нервного возбуждения; глицерофосфат является предшественником фосфолипидов (фосфатидилхолина) нейронной мембраны. Препарат обеспечивает синтез ацетилхолина и фосфатидилхолина в нейрональных мембранах, улучшает кровоток и усиливает метаболические процессы в ЦНС, активирует ретикулярную формацию; увеличивает линейную скорость кровотока на стороне травматического поражения мозга, способствует нормализации пространственно-временных характеристик спонтанной биоэлектрической активности мозга; оказывает положительное влияние на познавательные и поведенческие реакции больных с сосудистыми заболеваниями головного мозга.

Препарат улучшает функции мозга, воздействуя на патогенетические факторы инволюционного психоорганического синдрома, изменяет фосфолипидный состав мембран нейронов и снижает холинергическую активность. Дозозависимо стимулирует выделение ацетилхолина, участвуя в синтезе фосфатидилхолина (мембранного фосфолипида), улучшает синаптическую передачу, пластичность нейрональных мембран, функцию рецепторов.

  • ЦЕРЕПРО Капсулы

Всасывание и распределение

После приема внутрь абсорбция составляет 88%.

Легко проникает через ГЭБ, концентрация в головном мозге достигает 45% уровня в плазме крови.

Метаболизм и выведение

В организме холина альфосцерат под действием ферментов биотрансформируется до холина и глицерофосфата (обеспечивающих фармакологические эффекты препарата). 85% выводится легкими в виде диоксида углерода; оставшаяся часть (15%) выводится с мочой и калом.

Показания к применению Церепро

Информация, от чего помогает Церепро:

  • ЦЕРЕПРО Капсулы

— острый и восстановительный периоды тяжелой черепно-мозговой травмы и ишемического инсульта, восстановительный период геморрагического инсульта, протекающие с очаговой полушарной симптоматикой или симптомами поражения ствола мозга;

— психоорганический синдром на фоне дегенеративных и инволюционных изменений мозга;

— хроническая недостаточность мозгового кровообращения;

— когнитивные расстройства (нарушения мыслительной функции, памяти, спутанность сознания, дезориентация, снижение мотивации, инициативности и способности к концентрации внимания), в т.ч. при деменции и энцефалопатии;

Противопоказания Церепро

  • ЦЕРЕПРО Капсулы

— период лактации (грудного вскармливания);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Беременность и лактация Церепро

  • ЦЕРЕПРО Капсулы

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

В экспериментальных исследованиях не выявлено мутагенного и тератогенного действия препарата, а также влияния на репродуктивные функции.

Способ применения и дозировка Церепро

  • ЦЕРЕПРО Капсулы

При острых состояниях препарат вводят в/м или в/в (медленно) в суточной дозе 1 г (1 ампула) на протяжении 10-15 дней, затем переходят на пероральный прием препарата в суточной дозе 1.2 г (по 800 мг /2 капс./ утром и 400 мг /1 капс./ днем) в течение 6 мес.

При хронических состояниях препарат назначают внутрь по 400 мг (1 капс.) 3 раза/сут. Продолжительность терапии — 3-6 мес.

Капсулы рекомендуют принимать до еды.

Побочное действие Церепро

  • ЦЕРЕПРО Капсулы

Со стороны пищеварительной системы: тошнота (как следствие допаминергической активации).

Прочие: аллергические реакции.

  • ЦЕРЕПРО Капсулы

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.

  • ЦЕРЕПРО Капсулы

Лекарственное взаимодействие препарата Церепро не установлено.

  • ЦЕРЕПРО Капсулы

При возникновении тошноты после приема препарата следует уменьшить дозу.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Церепро не оказывает влияния на быстроту психомоторных реакций.

  • ЦЕРЕПРО Капсулы

Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности – 2 года.

К вопросу о лечебных свойствах дженериков и оригинальных препаратов на примере центральных холинергических веществ

*Импакт фактор за 2018 г. по данным РИНЦ

Журнал входит в Перечень рецензируемых научных изданий ВАК.

Читайте в новом номере

Клетки головного мозга весьма чувствительны к нехватке питательных веществ и кислорода. Вот почему острые расстройства кровообращения головного мозга становятся частой причиной смертности и инвалидизации населения. Так, в России в год регистрируется около 450 тыс. случаев развития инсультов, из них 70% являются ишемическими.

В настоящее время существует немало лекарственных средств, которые используются для лечения расстройств мозгового кровообращения. Одним из таких средств является препарат Глиатилин (холина альфасцерат), который довольно длительно и успешно применяется в неврологической практике. Глиатилин относится к группе нейропротективных лекарственных средств, оказывающих центральное холиномиметическое воздействие. В структуру Глиатилина входит более 40% метаболически защищенного холина (проходящего через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), который является основным источником для биологического синтеза ацетилхолина в нейронах головного мозга. При этом второй компонент препарата – глицерофосфат, важен для синтеза мембранного фосфолипида (фосфатидилхолина), восстанавливающего структурную и функциональную целостность нейрональных мембран и мембран клеточных органелл. Глиатилин является непосредственным участником процессов передачи нервных импульсов в холинергических нейронах головного мозга, ускоряет восстановление ткани головного мозга, усиливает метаболизм [1].
Клинически Глиатилин восстанавливает сознание (пробуждающий эффект), улучшает когнитивные, эмоциональные и поведенческие функции.
Глиатилин показал свою эффективность при терапии таких заболеваний, как:
• инсульт (ишемический и геморрагический);
• деменции различного генеза (сосудистого типа, болезнь Альцгеймера и смешанного типа);
• последствия цереброваскулярной недостаточности;
• черепно–мозговая травма;
• психоорганические инволюционные и дегенеративные мозговые синдромы;
• псевдомеланхолия, свойственная пожилым пациентам;
• эмоциональная раздражительность, нестабильность, снижение интереса к жизни;
• расстройства в поведенческой сфере.
Эффективность применения препарата Глиатилин в качестве терапевтического средства для лечения всех вышеперечисленных заболеваний была доказана в различных клинических исследованиях. В последнее время на российском фармацевтическом рынке помимо оригинального препарата Глиатилин (фосфатный комплекс глицерилфосфорилхолина (ГФХ)) появились его дженерики – Церепро и Церетон (гидратный комплекс ГФХ).
Для клинической практики вопрос об идентичности дженериков и оригинальных препаратов по показателям действия (силы и длительности действия, центральным и периферическим эффектам и т.д.) является чрезвычайно важным. При этом появление многочисленных лекарственных препаратов, обладающих фармакологической взаимозаменяемостью с оригинальными веществами, поставило проблему биоэквивалентности лекарств в один ряд с самыми злободневными вопросами современной медицины.
Оригинальный лекарственный препарат – это впервые синтезированное, прошедшее полный цикл доклинических и клинических исследований лекарственное средство, защищенное патентом на срок до 20 лет. Только по истечении срока действия патента возможно воспроизведение лекарственного средства любой фармацевтической компанией, и именно тогда создается дженерик. Таким образом, дженерик должен появляться значительно позже оригинального препарата, однако в реальной практике это происходит далеко не всегда.
Термин «дженерик» возник еще в 1970–е г., когда считалось, что препараты–аналоги надо называть родовым (дженерическим) именем, в отличие от оригинального лекарственного средства, которое продавалось под специальным торговым наименованием. Смысл этого правила заключался в том, что оно облегчало распознавание оригинального лекарственного средства среди препаратов–аналогов [2].
Согласно международному стандарту дженерик – это лекарственный продукт с доказанной фармацевтической, биологической и терапевтической эквивалентностью оригиналу. При этом фармацевтическая эквивалентность предполагает содержание одних и тех же активных субстанций в одинаковом количестве и в одинаковой лекарственной форме; соответствие требованиям одних и тех же или сходных стандартов [3]. Также считается, что фармацевтически альтернативными являются лекарства, содержащие одинаковый терапевтический компонент, представленный в виде различных солей, эфиров или комплексов, либо в различных дозах [4]. К сожалению, в России отменен аналитический контроль дженерических препаратов и на этапе регистрации, он проводится только для новых отечественных лекарственных средств [5].
Другим немаловажным вопросом является биологическая эквивалентность дженерика. Биоэквивалентные лекарственные препараты – это фармацевтически эквивалентные или фармацевтически альтернативные препараты, обладающие сопоставимой биодоступностью, изученной в сходных экспериментальных условиях. В сущности, биоэквивалентность – это эквивалентность скорости и степени всасывания оригинала и дженерика в одинаковых дозах по концентрации в жидкостях и тканях организма. Исследование на биоэквивалентность обязательно проводится для всех дженерических препаратов. Естественно, биоэквивалентность – это не гарантия, а предположение терапевтической эквивалентности и безопасности препарата [6].
Таким образом, по правилам фармакологии появление нового дженерика без анализа сравнительной фармакологической активности не должно позиционироваться в качестве заменителя инновационного средства и автоматически «уравниваться» с ним. В случае если сравниваемые вещества имеют даже минимальные различия по молекулярной структуре, составу растворителя и/или уровню балластных веществ, требуется анализ биоэквивалентности на основе методических подходов с привлечением экспериментального подтверждения и расчетов, принятых при количественной оценке фармакологического эффекта.
Учитывая вышесказанное, было выполнено исследование, целью которого явилось изучение на моделях экспериментальной острой ишемии показателей расчетной и экспериментальной оценки биоэквивалентности оригинального препарата Глиатилин (холина альфасцерат) (ItalFarmaco & Фармакор, Италия – Россия) и его дженериков Церепро и Церетона. В задачи данного исследования входило:
• моделирование структуры и сравнительного физико–химического поведения Глиатилина и его дженериков (Церепро и Церетона) на моделях, представленных биофазами (внешними и внутренними участками мембран и потенциальных белков–переносчиков), определяющими транспорт и перераспределение препаратов;
• сравнительная оценка выраженности специфической фармакологической активности Глиатилина и его дженериков на экспериментальных моделях гипоксии и ишемического инсульта с оценкой показателей тяжести процессов.
Для определения структуры и сравнительного физико–химического поведения использовали методы молекулярного моделирования, при помощи которого проводилось изучение транспорта молекулы препаратов через билипидный слой биологической мембраны.
Экспериментальная часть исследования была выполнена на 80 мышах–самцах с массой тела 20–25 г и 60 крысах–самцах с массой тела 200–220 г. Животных подвергали рандомизации. Эксперименты выполняли согласно требованиям этического комитета [7]. Контрольным группам животных вводили внутривенно очищенную воду – 10 мл/кг. Максимальная суточная доза препаратов составила 1000 мг pro dosi для человека или 14,3 мг/кг. Также у животных проводилась оценка концентрации малонового диальдегида (МДА) при биохимическом анализе.
В работе были использованы следующие модели:
• острой гипоксии (гравитационные перегрузки на центрифуге), в результате которой происходит падение артериального давления во всех сосудах головного мозга и, следовательно, развивается ишемия [8];
• локальной ишемии головного мозга у крыс, которую вызывали путем тотальной билатеральной окклюзии общих сонных артерий [8]. В течение 4 ч после операции из 60 прооперированных животных умерло 23. Выживших крыс распределяли случайным образом на 4 группы: контрольную (плацебо) – 7 особей, группу 2 (Глиатилин) – 10 особей; группу 3 (Церетон) – 10 особей; группу 4 (Церепро) – 10 особей.
Затем проводилась оценка общего состояния животных [9], частоты дыхания, температуры тела, углубленное топическое тестирование неврологических функций [9,10] в баллах.
В результате исследования была показана высокая стабильность связывания ГФХ с фосфатом и малая вероятность самопроизвольного превращения фосфата в гидрат. Кроме того, образование фосфатного комплекса вызывало существенную перестройку электронной плотности взаимодействующих молекул, приводящее к практически полной нейтрализации положительного заряда – главного фактора, препятствующего транспорту ГФХ через гематоэнцефалический барьер. В целом, в результате сравнительного рассмотрения гидратного (дженерики) и фосфатного (оригинальный препарат) комплексов ГФХ можно констатировать, что фосфатная форма ГФХ отличается достоверно большей стабильностью.
Что касается влияния Глиатилина, Церепро и Церетона на переносимость гипоксии, то было выявлено увеличение выживаемости животных по сравнению с контрольной группой, что свидетельствует о протекторной активности этих препаратов. При этом достоверных различий в эффективности лекарственных средств в данной модели ишемии выявлено не было.
При оценке нейропротективной активности препаратов в условиях локальной ишемии головного мозга у крыс было доказано преимущество Глиатилина по сравнению с другими препаратами. Известно, что птоз является одним из ведущих очаговых неврологических симптомов, характеризующих наличие последствий острой ишемии головного мозга. У прооперированных животных, не получавших лечения, птоз развился в 100% случаев. Применение всех препаратов привело к достоверному снижению процента животных с данной патологией. Максимальную эффективность при этом проявил Глиатилин. Так, при лечении острого нарушения мозгового кровообращения (ОНМК) птоз в группе животных, которым вводился Глиатилин, развивался в 2 раза реже по сравнению с группой 4 (Церепро) (р≤0,05) и в 2,4 раза реже по сравнению с группой 3 (Церетон) (p
Контент доступен под лицензией Creative Commons «Attribution» («Атрибуция») 4.0 Всемирная.

Читайте также:  Как зрительно увеличить глаза с помощью макияжа
Ссылка на основную публикацию
Центральный научно-исследовательский институт гастроэнтерологии — Учреждения — Справочники — Медицин
Московский клинический научный центр (ГБУЗ МКНЦ им. А.С. Логинова ДЗМ), бывший Институт (НИИ) гастроэнтерологии на Шоссе Энтузиастов 86 Не дозвонились?...
Целиакия жизнь на грани инвалидности — Росбалт
Непереносимость глютена у детей - как выявить и что делать Целиакия развивается у детей-носителей белка HLA-DQ. Непереносимость глютена встречается у...
Цена блефаропластики верхних век в Москве
Блефаропластика век Глаза всегда отражают наше настроение и эмоции. К сожалению, они же и становятся первой мишенью процесса старения. «Гусиные...
Ценуроз овец — лечение вертячки, диагностика и профилактика заболевания
Ценуроз овец Ценуроз овец – настоящий бич овцеводческих хозяйств, поскольку влечет серьезный экономический ущерб, связанный с падежом, вынужденным забоем скота,...
Adblock detector